民國115年 高考三級 藥事 藥理學與藥物化學
第3題
請敘述Sulfasalazine 的藥理機制、列舉已上市品項的主要臨床用途與常 見副作用。（10 分）
題目
請敘述Sulfasalazine 的藥理機制、列舉已上市品項的主要臨床用途與常 見副作用。（10 分）
參考解答（AI 生成，非官方）
- 一、結構與前藥設計：Sulfasalazine（柳氮磺吡啶）由 sulfapyridine（磺胺吡啶）與 5-aminosalicylic acid（5-ASA，mesalamine）以偶氮鍵（azo bond）連接。口服後僅約兩至三成於小腸吸收，其餘進入大腸，由腸內菌偶氮還原酶（azoreductase）裂解，釋出游離 5-ASA 與 sulfapyridine，屬大腸標靶之前藥設計。
- 二、藥理機制：5-ASA 幾乎不吸收，在腸黏膜局部抗發炎—活化 PPAR-γ、抑制 NF-κB 及 IL-1／IL-6／TNF-α、抑制 COX 與 5-LOX 以減少前列腺素與白三烯、清除活性氧、抑制淋巴球增生。sulfapyridine 則全身吸收，經 N-acetyltransferase 2（NAT2）乙醯化代謝，對療效貢獻小，卻與多數不良反應相關。
- 三、臨床用途：輕至中度潰瘍性大腸炎（ulcerative colitis）之誘導緩解與維持緩解，尤其大腸型；克隆氏症（Crohn's disease）大腸侵犯之輔助治療；類風濕性關節炎（rheumatoid arthritis）作為傳統 DMARD，常與 methotrexate 併用。亦曾用於僵直性脊椎炎與幼年型關節炎。
- 四、常見副作用與限制：噁心、腹痛、厭食、頭痛、皮疹與光敏感；可逆性寡精（oligospermia）；葉酸吸收不良與溶血（G6PD 缺乏者）；磺胺類過敏相關之史蒂文生－強生症候群／毒性表皮壞死（罕見）、血球減少、肝炎。對 salicylate 或 sulfonamide 過敏、紫質症、腸阻塞者禁用。
AI 依官方試題文字產生的參考解答，非考選部公告答案，內容僅供備考參考。