天平之靈敏度需求(sensitivity requirement)為 5 mg,秤重時為避免誤差超過 5%,其最小秤取量(minimumweighable quantity)為若干 mg?
A. 10
B. 50
C. 100
D. 200
參考解答
解析:最小秤取量=靈敏度需求÷可接受誤差百分比。本題靈敏度需求為5 mg,允許誤差5%,即0.05,故最小秤取量=5÷0.05=100 mg。也就是說,秤取量須達100 mg以上,5 mg的靈敏度誤差才不會超過5%。10、50 mg時誤差分別達50%、10%,均超過容許範圍;200 mg雖亦安全,但非最小量。故選C。
水的蒸氣壓為23.76 mmHg時,相同溫度下,1,000 mL水加入50 g葡萄糖,其蒸氣壓為若干mmHg?
A. 20.31
B. 23.64
C. 23.76
D. 24.51
參考解答
解析:葡萄糖為非揮發性溶質,依拉午耳定律,水蒸氣壓與水的莫耳分率成正比。1000 mL水約1000 g,莫耳數=1000/18≒55.56 mol;葡萄糖50 g,莫耳數=50/180≒0.278 mol。水之莫耳分率=55.56/(55.56+0.278)≒0.9950。蒸氣壓=23.76×0.9950≒23.64 mmHg,故選B。
依中華藥典,有關軟塊狀與粉末「顛茄浸膏」製備過程之敘述,下列何者錯誤?
A. 軟塊狀浸膏是以乙醇與水之混合液為浸溶劑,粉末浸膏是以乙醇為浸溶劑
B. 依規定浸漬後,軟塊狀浸膏以中速度進行滲漉,粉末浸膏以慢速度進行滲漉
C. 軟塊狀浸膏與粉末浸膏之滲漉液,均在 60 ℃以下減壓蒸發至軟塊狀
D. 若須調整有效成分含量時,軟塊狀浸膏可用液狀葡萄糖稀釋,粉末浸膏可用乾燥氧化鎂稀釋
參考解答
- 答案:D. 若須調整有效成分含量時,軟塊狀浸膏可用液狀葡萄糖稀釋,粉末浸膏可用乾燥氧化鎂稀釋
依據中華藥典對酊劑濃度之規定標準,每 100 mL 代表劇藥、普通藥品及新鮮生藥之效能,分別為 a、 b及c克,則(a,b,c)為若干?
A. (5,10,20)
B. (10,20,50)
C. (20,10,5)
D. (50,20,10)
參考解答
解析:依中華藥典對酊劑濃度的規定,每 100 mL 成品所代表的藥材效能為:劇藥 10 g、普通藥品 20 g、新鮮生藥 50 g,故(a,b,c)=(10,20,50)。酊劑多以乙醇為溶媒,濃度以每 100 mL 相當的藥材克數表示;劇藥毒性大、常用劑量小,標示量最低,新鮮生藥含大量水分,故標示量最高,因此選 B。
依中華藥典,下列何者所表示之溶解度最低?
A. 易溶
B. 可溶
C. 略溶
D. 微溶
參考解答
解析:中華藥典以定溫下1 g藥品所需溶媒量描述溶解度:易溶約1~10 mL、可溶約10~30 mL、略溶約30~100 mL、微溶約100~1000 mL。所需溶媒量越多表示溶解度越低,因此微溶最低,故選D。
將0.4 mole之NaOH加到體積為1 L之0.2 M HCl溶液後,pH從1.7上升到2.5,其緩衝容量(buffer capacity)為若干?
A. 0.25
B. 0.5
C. 0.625
D. 1.25
參考解答
解析:緩衝容量 β=ΔC÷ΔpH,ΔC 為加入的強鹼莫耳數除以體積,即 0.4 mol÷1 L=0.4 M;pH 由 1.7 升至 2.5,ΔpH=0.8。故 β=0.4÷0.8=0.5。此定義表示每改變一個 pH 單位所需加入的強酸或強鹼量。A、C、D 為除以錯誤的 pH 差或誤用莫耳數所致。
依據Gibbs自由能公式,表面積100 cm2的油要形成穩定o/w型乳劑,乳劑中每個油滴表面積為 1x10-10 cm2共4x1012個,則界面張力所須降低的倍數至少約為若干?
A. 4
B. 40
C. 400
D. 4,000
參考解答
解析:依 Gibbs 自由能公式 ΔG = γ × ΔA,形成乳劑所需功與新增界面積及界面張力 γ 成正比。原有油相表面積 100 cm²;乳化後油滴總表面積 = 4×10¹² 個 × 1×10⁻¹⁰ cm²/個 = 400 cm²。界面積增為原來 400/100 = 4 倍。為使乳劑可穩定形成(能量障壁可接受),界面張力須相應降低約 4 倍(即 γ 降至原值 1/4),方能抵消新增界面所帶來的自由能上升。故答案為 A(4),說明界面活性劑需大幅降低 γ 以穩定 o/w 乳劑。
Sodium lauryl sulfate使用時,為保有其離子特性最適合之酸鹼值為何?
A. 大於8
B. 介於6至7.9
C. 介於3至5.9
D. 小於2.9
參考解答
解析:Sodium lauryl sulfate(SLS)為烷基硫酸酯鈉鹽,屬陰離子型界面活性劑,親水端是帶負電的硫酸酯基。此酯鍵在酸性條件下容易水解,且pH偏低時會質子化形成不帶電的游離酸,使溶解度與界面活性下降,並失去陰離子特性。因此配方上宜把pH維持在鹼性(大於8),以確保其完全解離並保持穩定。B、C的pH偏低,久置仍可能使酯鍵水解;D小於2.9更會使游離酸析出,故以A最適合。
帶正電的藥品欲製備成w/o型穩定的乳劑時,選用下列何種乳化劑最適當?
A. Span 60
B. Tween 60
C. sodium lauryl sulfate
D. benzalkonium chloride
參考解答
解析:w/o 型乳劑需選用 HLB 值較低(約 3~6)、親脂性較強的乳化劑。Span 60(sorbitan monostearate)HLB 約 4.7,正適合製備 w/o 型乳劑。Tween 60 HLB 約 14.9,親水性強,屬 o/w 型乳化劑;sodium lauryl sulfate 為陰離子界面活性劑,會與帶正電藥物產生靜電作用而影響安定;benzalkonium chloride 雖為陽離子,但 HLB 值高,主要用於 o/w 型。故選 A。
乳劑安定性測試時,最常用的低溫條件為若干℃?
A. -20
B. 0
C. 5
D. 25
參考解答
解析:乳劑安定性試驗常採加速條件:低溫約5℃(冷藏)與高溫約40~50℃交替或分別貯存,觀察是否分層、粒徑變大或破乳,並可搭配離心加速測試。5℃可模擬冷藏運輸與保存,又不會使水相結冰破壞乳化系統;0℃以下易凍結造成不可逆破乳,25℃屬一般室溫而非「低溫」測試條件。故選C。
當乳劑產生coalescence(A)與flocculation(B)時,最主要差別在於?
A. A為可逆
B. B為可逆
C. A不會沉澱
D. B不會沉澱
參考解答
解析:Flocculation(絮凝)是指分散相液滴聚集成疏鬆的絮狀團塊,因液滴間仍隔著連續相,界面膜未被破壞,經輕微振搖即可重新分散,故為可逆變化。Coalescence(合併)則是液滴界面膜破裂、兩滴融合成更大液滴,液滴數目減少、粒徑增大,屬不可逆的破壞,最後導致乳劑分層破乳。兩者最主要差別在於可逆性,故選B。
依中華藥典,二相系統之氣化噴霧劑,可由下列何種成分組成?①有效成分之液化推動劑溶液 ②氣化推動劑 ③有效成分助溶用共溶劑 ④有效成分之懸液 ⑤濕潤劑
A. 僅②④
B. ①②③
C. ②③④
D. ①⑤
參考解答
解析:二相系統是指容器內只有液相與氣相兩相:有效成分溶於液化推動劑中形成溶液(①),液相上方由部分推動劑氣化形成蒸氣相(②),若藥物在推動劑中溶解度不足,可加入共溶劑助溶(③)。懸液型噴霧劑因另含濕潤劑或界面活性劑等固體分散系統,屬於三相系統,故④⑤不列入二相組成。因此答案為①②③。
某氣化噴霧劑使用 propane(分子量 44.1):isobutane(分子量 58.1)= 40:60(w/w%)作為推動劑,若propane 及 isobutane 在 21℃ 時之蒸氣壓分別為 110 及 30.4 psig,若其為理想溶液,此混合推動劑所產生之壓力為多少 psig?
A. 62.2
B. 67.7
C. 70.2
D. 131.4
參考解答
解析:理想溶液之蒸氣壓依拉午耳定律,需用莫耳分率而非重量分率。propane莫耳數=40/44.1≒0.907;isobutane=60/58.1≒1.033;總莫耳數≒1.940。x(propane)≒0.468,x(isobutane)≒0.532。混合壓力=0.468×110+0.532×30.4≒51.5+16.2=67.7 psig,故選B。若誤用重量分率會得62.2,為陷阱。
利用liquid petrolatum:H2O:acacia調配乳劑初乳時,其比例為:
A. 40:20:1
B. 20:20:1
C. 4:2:1
D. 2:2:1
參考解答
解析:初乳調配時,油:水:阿拉伯膠之比例依油種類而異:固定油常用4:2:1,揮發油常用3:2:1,而液體石蠟(liquid petrolatum,礦物油)則用2:2:1。題目指定liquid petrolatum,故比例為2:2:1,選D。此比例可讓阿拉伯膠充分包覆油滴,形成穩定之O/W初乳。
一般而言,下列藥品與栓劑基劑組合,其藥物自栓劑釋放之速率何者最快?
A. water-soluble drug + oily base
B. water-miscible drug + water-miscible base
C. oil-soluble drug + oily base
D. oil-soluble drug + water-miscible base
參考解答
- 答案:A. water-soluble drug + oily base
解析:栓劑中藥物釋放受藥物溶解度與基劑性質影響。水溶性藥物搭配油脂性基劑時,基劑熔化後藥物容易分配進入水性體液,釋放最快,故A正確。若藥物與基劑同為水溶性或水可溶,藥物易留在基劑中;油溶性藥物搭配油脂基劑更會滯留油相,釋放較慢;油溶性藥物搭配水溶性基劑也未必快。
利用熔合法製作含 100 mg aminophylline(density factor for cocoa butter = 1.1)之聚乙二醇栓劑,若模具全部以聚乙二醇(density factor for cocoa butter = 1.25)製作時,栓劑重量為 1.75 g,此含 aminophylline 之聚乙二醇栓劑一個的重量為若干g?
A. 1.490
B. 1.659
C. 1.736
D. 1.841
參考解答
解析:密度因子表示同體積下某物重量相對於可可脂之比值。模具全裝PEG重1.75 g,相當於可可脂體積重=1.75/1.25=1.40 g。aminophylline 0.1 g所佔體積相當於可可脂重=0.1/1.1≒0.0909 g,剩餘基劑體積相當於1.40-0.0909=1.3091 g可可脂;換算PEG重=1.3091×1.25≒1.636 g。加藥品0.1 g,總重≒1.736 g,故選C。
依中華藥典,有關可可脂栓劑之敘述,下列何者錯誤?
A. 適用於製備抑制刺激用之栓劑,如內痔治療製劑
B. 於體溫可迅速融化與體液互溶,使脂溶性藥物快速釋出
C. 其成分中若含有酚類藥品時,可加入適量鯨蠟調整其硬度
D. 應置於密閉容器內,於30oC下貯之
參考解答
- 答案:B. 於體溫可迅速融化與體液互溶,使脂溶性藥物快速釋出
解析:可可脂為油脂性栓劑基劑,體溫附近熔化,但與水溶性體液不相溶,不會「互溶」;脂溶性藥物會留在油相中,釋放反而較慢,故B敘述錯誤。可可脂可製成潤滑、緩和刺激之栓劑(如內痔製劑);含酚類藥物時可加鯨蠟調整硬度;並應密閉、30℃以下貯存。因此選B。
下列敘述何者正確?
A. 在carbomer 凝膠中加入酒精,可增加其黏稠度
B. carboxymethylcellulose 製成之凝膠,在 pH > 10 時會增加其黏稠度
C. alginic acid 添加鈣鹽,可因產生交聯而增加黏稠度
D. 以colloidal silicon dioxide 製成之凝膠,其黏稠度不受 pH 值影響
參考解答
- 答案:C. alginic acid 添加鈣鹽,可因產生交聯而增加黏稠度
解析:藻酸(alginic acid)為多醣類高分子,羧酸基可與鈣離子形成離子性交聯,增強分子間網狀結構,使黏稠度上升,故C正確。carbomer需中和才能充分展開,酒精會降低其水合與黏度;CMC在pH 5~10較穩定,pH過高可能使黏度下降。D稱完全不受pH影響過於絕對,膠體二氧化矽之膠網仍可能受pH與電解質影響,故不選。
依中華藥典,聚乙二醇軟膏中如需加入少量水溶液時,可加入下列何者以減少軟化現象?
A. 親水軟石蠟
B. 白軟石蠟
C. 無水羊毛脂
D. 十八醇
參考解答
解析:中華藥典之聚乙二醇軟膏由PEG 4000與PEG 400組成,屬水溶性軟膏基劑;若加入少量水溶液,基劑會因吸水而變軟。此時可加入十八醇(stearyl alcohol)作為增稠與硬化調整劑,以減少軟化現象。親水軟石蠟、白軟石蠟及無水羊毛脂並非此處用來改善PEG軟膏遇水軟化的添加物,故選D。
有關tragacanth gum之敘述,下列何者正確?
A. 以高溫高壓蒸氣滅菌處理會破壞tragacanth gum凝膠劑
B. 製備tragacanth gum凝膠劑時,可加入甘油避免團塊產生
C. 常利用tragacanth gum製備酸鹼值小於3之凝膠劑
D. 製備tragacanth gum凝膠劑時,不可加入乙醇,以避免團塊產生
參考解答
- 答案:B. 製備tragacanth gum凝膠劑時,可加入甘油避免團塊產生
解析:tragacanth gum 遇水時表面會迅速膨脹形成外殼,內部粉末反而無法濕潤而結成團塊,因此製備凝膠時常先以甘油(或少量乙醇)潤濕粉末,使顆粒分散後再加水,可避免團塊,故 B 正確、D 敘述相反。tragacanth 凝膠對熱較穩定,溼熱滅菌雖可能略降黏度,但並非如 A 所述會被破壞而不可滅菌;其黏度在酸性環境下仍可維持,C 所述以 pH 小於 3 為常用條件並不恰當。
依中華藥典對軟膏基劑之敘述,下列何者適用於白軟石蠟?
A. 屬油質軟膏基劑,不可研入水質藥品
B. 與多量水質藥品混合,可生成w/o型乳劑
C. 效用主在滋潤,不易洗去
D. 屬水溶性基劑,不油膩
參考解答
解析:白軟石蠟為烴類基劑(油質基劑),主要效用為封閉性保濕、滋潤皮膚且不易洗去。選項 A 錯誤在「不可研入水質藥品」——油質基劑可製備 w/o 型軟膏研入水質藥品;B 錯誤在「可生成 w/o 型乳劑」——與多量水混合傾向形成 o/w 型;D 錯誤因其非水溶性基劑且具油膩感。
Vanishing cream base的組成中,以下列何者為乳化劑?
A. glycerol
B. lecithin
C. sodium lauryl sulfate
D. triethanolamine stearate
參考解答
- 答案:D. triethanolamine stearate
解析:Vanishing cream(消失性軟膏基劑)屬 o/w 型乳劑,典型處方以硬脂酸(stearic acid)為油相,三乙醇胺(triethanolamine)為鹼,兩者反應生成三乙醇胺硬脂酸酯(triethanolamine stearate),即為界面活性乳化劑,使油相分散於水相,塗抹後水蒸發、無油膩感。glycerol 為保濕劑(humectant),lecithin 與 sodium lauryl sulfate 雖可為乳化劑,但非此典型處方之乳化劑。
針對高纖維中藥材進行細碎時,以什麼作用力最適合?
A. 剪切力和研磨力
B. 壓縮力和剪切力
C. 衝擊力和壓縮力
D. 衝擊力、壓縮力和研磨力
參考解答
解析:粉碎時應依藥材性質選擇作用力:高纖維藥材韌性大、具彈性,衝擊或單純壓縮容易使其變形而不易斷裂,必須以剪切力(cutting)切斷纖維,配合研磨力(attrition)磨蝕,才能有效細碎,故選 A。衝擊力與壓縮力較適合脆性、礦物性或結晶性藥材;對纖維性物料單用壓縮、衝擊效果不佳。
芒硝不可使用水飛法研磨,其主要原因為何?
A. 價格昂貴
B. 毒性很高
C. 污染性高
D. 會溶於水
參考解答
解析:水飛法是以水為研磨介質,將藥材與水共研後藉懸浮與沉澱分級取得極細粉末,適用於礦物、貝殼等不溶於水的藥材。芒硝為含水硫酸鈉(Na2SO4·10H2O),極易溶於水,若加水研磨會溶解於水中而流失,無法得到粉末,故不宜水飛。其價格、毒性與污染性均非主要考量,故選 D。
當粉末藥品加入軟膏劑時,會先與少量液體研合後形成糊狀,此過程最主要目的為何?
A. 增加溶解性
B. 增加油潤性
C. 降低平滑度
D. 降低顆粒大小
參考解答
解析:粉末加入軟膏時,先取少量液體(如液體石蠟、甘油或基劑本身)與藥粉研合成糊狀,此操作稱為 levigation(研合)。主要目的是把聚集的粉末顆粒進一步分散、磨細,降低粒徑,避免成品有粗糙顆粒感,同時防止粉末飛散並使藥物均勻分散於基劑。溶解性主要由藥物與基劑的相溶性決定,油潤性與平滑度也不是此步驟的目的;降低平滑度更與品質要求相反。
下列何者不是膠囊劑常用之崩散劑?
A. povidone
B. pregelatinized starch
C. croscarmellose
D. sodium starch glycolate
參考解答
解析:本題問「不是」崩散劑者。povidone(PVP)為水溶性高分子,主要作為黏合劑(binder)與助溶、包衣用途,本身不具吸水膨脹或毛細破壞作用,不能當崩散劑。其餘三者皆為常用崩散劑:pregelatinized starch 為預糊化澱粉,croscarmellose(交聯羧甲基纖維素鈉)與 sodium starch glycolate(澱粉乙醇酸鈉)屬超級崩散劑,靠吸水膨脹與毛細作用使膠囊或錠劑解體。
有關軟明膠膠囊劑之敘述,下列何者最適當?
A. 大多數的軟膠囊劑是經由旋轉模過程製備
B. 軟膠囊殼之硬度,僅受其組成中明膠使用比率之影響
C. 軟膠囊內不宜充填固體粉末或錠劑
D. 軟膠囊殼中添加蔗糖之目的為增加其硬度,但以5%為上限
參考解答
解析:軟膠囊量產最普遍的方法是旋轉模法(rotary die process),明膠膜通過兩側旋轉模具滾輪壓合,同時以幫浦充填內容物後封合。B 的敘述錯誤:膠囊殼硬度除明膠比率外,還受塑化劑(甘油、山梨醇)用量、含水量與殼厚影響。C 亦不正確:軟膠囊除液體外,也可充填粉末、顆粒,甚至先將錠劑塞入帶狀膠囊再成型。D 的蔗糖主要作為甜味劑或咀嚼性調整,並非以增加硬度為目的,也無 5% 上限之規定。
以物理化學的角度而言,下列三種劑型之安定性由大至小順序為何?①散劑 ②顆粒劑 ③錠劑
A. ③②①
B. ③①②
C. ②③①
D. ①②③
參考解答
解析:固體劑型的安定性與粉體比表面積及吸濕性密切相關。錠劑經壓縮成形,顆粒緊密、比表面積最小,且常含黏合劑與包衣保護,最安定;顆粒劑由粉末聚結成較大顆粒,比表面積居中;散劑粒徑最細、比表面積最大,暴露於空氣與濕氣的機會最多,最容易吸濕、氧化與結塊,安定性最差。故由大至小為錠劑③>顆粒劑②>散劑①,即 ③②①。
具有下列何種特質的藥品,最適合製備成腸溶錠?
A. 對腸道有刺激性者
B. 對胃黏膜有刺激性者
C. 會被胃部吸收者
D. 會被腸道吸收者
參考解答
解析:腸溶衣(enteric coating)在胃部強酸環境(pH 1~3)不溶解,到了腸道 pH 5.5 以上才崩散釋出藥物,因此最適合對胃黏膜有刺激性的藥品,可避免藥物直接接觸胃壁而造成潰瘍或不適。A 若藥物刺激腸道,包腸溶衣反而使藥物集中在腸道釋放,加重刺激,並不適合;C、D 講的是吸收部位,與腸溶設計的目的無直接關係。此外,易被胃酸破壞或需在腸道局部作用的藥品也適合製成腸溶錠。
將25 g玉米澱粉置於漏斗上,從10 cm高度以自由落體狀態至玻璃平台上,當粉體停止流動自然堆疊成一角錐狀時,經測量在平台底部直徑為5.0 cm,其堆疊高度為2.5 cm,則此檢品之安息角(angle of repose)約為:
A. 10o
B. 20o
C. 30o
D. 45o
參考解答
解析:安息角(angle of repose, θ)以圓錐高度 h 與底部直徑 d 計算:tanθ = 2h/d。代入 h = 2.5 cm、d = 5.0 cm,得 tanθ = (2×2.5)/5.0 = 1.00,故 θ = 45°。安息角愈小代表粉體流動性愈好,一般小於 30° 為流動性良好,大於 40° 則流動性差;本檢品 45° 屬於流動性不佳。其他選項的數值與 1.00 的正切值不符。
下列何種原因最易造成錠劑分層(lamination)?
A. 顆粒含水量過多
B. 潤滑劑過少
C. 壓錠時有其他雜質掉入
D. 壓錠時壓入空氣
參考解答
解析:分層(lamination)是指錠片沿水平層面裂開,最常見的原因是壓錠時粉體中夾帶的空氣在受壓後被壓縮,解除壓力時空氣膨脹,把錠片撐裂。此外,過度潤滑、顆粒太乾、深凹形沖頭也容易造成分層與頂裂(capping)。A 含水量過多主要造成黏沖(sticking、picking);B 潤滑劑過少容易黏模或黏沖;C 掉入雜質會造成斑點、色差或局部缺陷,並非分層的主因。
錠片面上的割槽(score或groove)其最主要之目的為何?
A. 易撥開部分服用
B. 易拿得穩不滑動
C. 易辨識不會誤服
D. 易排氣不致互黏
參考解答
解析:錠片表面的割槽(score line/groove)主要目的是方便病人沿槽線將錠片剝半或分成四等份,以調整每次服用劑量;對高劑量、需依病情增減劑量或吞服困難者尤其重要。割槽的位置與深度須使剝開後兩半的含量均勻。B 防止滑動靠錠片形狀與直徑設計;C 辨識靠印字(imprinting)、顏色或形狀;D 排氣與防止互黏屬於製造或包裝問題,並非割槽的功能。
下列何者為製備疫苗常使用之佐劑(adjuvants)?
A. sodium bicarbonate
B. potassium hydroxide
C. aluminum hydroxide
D. tricalcium phosphate
參考解答
解析:疫苗最常用的佐劑是鋁鹽,包括氫氧化鋁與磷酸鋁(通稱 alum)。其作用為吸附抗原形成 depot(儲存庫),使抗原緩慢釋放,並在注射部位引發局部發炎反應,誘發較強的免疫反應,尤其是 Th2 與抗體生成。A 碳酸氫鈉與 B 氫氧化鉀屬於酸鹼調節劑,沒有佐劑效果;D 磷酸三鈣雖曾在少數疫苗中被嘗試,但並非「常使用」的佐劑,故選 C。
有關單株抗體之敘述,下列何者錯誤?
A. 許多市售的抗體藥品,多屬於免疫球蛋白G(IgG)亞類
B. 對同一抗體而言,其Sfv片段一般都會比Fab'片段小
C. 至今仍無法製造出完全人的單株抗體
D. 字尾-ximab表示嵌合的,有來自人的恆定區和鼠的可變區
參考解答
解析:全人源(fully human)單株抗體早已能用基因轉殖小鼠、噬菌體展示庫或重組 DNA 技術製得,例如字尾為 -mumab 的 adalimumab 即為全人源抗體,故 C 敘述錯誤。A 正確:市售治療性抗體多以 IgG(尤其 IgG1)為骨架,因 IgG 半衰期長,且具 ADCC、CDC 等效應。B 正確:Fab' 約 50 kDa,包含輕鏈與重鏈 CH1 及部分 hinge 區;scFv 只由 VH-linker-VL 構成,約 25~28 kDa,故比 Fab' 小。D 正確:-ximab 代表嵌合抗體(chimeric),可變區來自鼠、恆定區來自人。
乾熱法滅菌法,最常使用何種微生物之芽胞作為滅菌指示劑?
A. Bacillus subtilis
B. Escherichia coli
C. Pseudomonas auruginosa
D. Candida albican
參考解答
解析:乾熱滅菌法以 Bacillus subtilis(var. niger)的芽胞作為生物指示劑,因其對乾熱的抵抗力最強,常用於 160℃ 2 小時或 170℃ 1 小時滅菌確效的驗證。Escherichia coli、Pseudomonas aeruginosa 為革蘭氏陰性菌,Candida albicans 為酵母菌,三者皆不產芽胞、耐熱性低,無法代表乾熱滅菌的致死效果,故選 A。
下列何者為速效型(rapid acting)胰島素?
A. isophane(NPH)insulin
B. insulin glargine
C. insulin lispro
D. insulin-zinc
參考解答
解析:速效型(rapid acting)胰島素包括 insulin lispro、insulin aspart、insulin glulisine,皮下注射後約 15 分鐘內開始作用,尖峰約 1 小時,主要用來控制餐後血糖。isophane(NPH)insulin 屬中效,insulin-zinc 為長效製劑,insulin glargine 則為長效基礎胰島素,作用平穩、無明顯尖峰。故選 C。
有關全油性媒液作為注射劑(oleaginous injection)之敘述,下列何者錯誤?
A. 可作為靜脈注射
B. 可使用玉米油作為媒液
C. 所使用之油類必須符合法定碘價和皂化價
D. 冷卻至10℃時必須為澄明
參考解答
解析:全油性注射劑以植物油(如玉米油、花生油、棉子油)為媒液,因油滴進入血流會造成肺微血管栓塞,故僅供肌肉注射,不可用於靜脈注射,A 敘述錯誤。所用油類須符合藥典規定的碘價、皂化價、酸價等規格;成品冷卻至 10℃ 時須澄明,不得析出固體脂肪,B、C、D 均正確。本題問錯誤者,故選 A。
下列何種方式無法降低藥物吸附在靜脈注射容器內襯、給藥裝置或導管之現象?
A. 添加白蛋白
B. 調整為等滲透壓
C. 縮小輸注導管內徑
D. 縮短輸注導管長度
參考解答
解析:藥物吸附於容器內襯、給藥裝置或導管,主要與接觸表面積、材質、藥物濃度及輸注時間有關。縮小輸注導管內徑、縮短導管長度都能減少接觸表面積,因而降低吸附量;添加白蛋白可與藥物競爭吸附位置(如 insulin、paclitaxel 等),減少藥物損失。調整為等滲透壓只關係到紅血球完整性與注射舒適性,並不會改變吸附現象,故選 B。
下列何者最不適合作為眼用溶液之增稠劑?
A. polyvinyl alcohol
B. microcrystalline cellulose
C. hydroxypropyl methylcellulose
D. hydroxyethyl cellulose
參考解答
- 答案:B. microcrystalline cellulose
解析:眼用溶液添加增稠劑的目的,是提高黏度以延長藥物在眼表的滯留時間,因此須水溶性、與淚液相容,且不影響透明度與舒適度。polyvinyl alcohol、hydroxypropyl methylcellulose、hydroxyethyl cellulose 均為水溶性高分子,符合上述要求。微晶性纖維素不溶於水,只能以膠體分散形式存在,主要用於眼用懸浮劑作助懸劑;若加入真溶液,會造成不透明與顆粒異物感,所以最不適合,選 B。
Pilocarpine Ocusert® 製劑中之reservoir(貯藥庫)是由 pilocarpine 與下列何者所組成?
A. methylcellulose
B. gellan gum
C. alginic acid
D. Carbopol 940
參考解答
解析:Pilocarpine Ocusert® 是眼用插入劑,外層以乙烯-醋酸乙烯酯共聚物(EVA)作為速率控制膜,中央貯藥庫由 pilocarpine 與 alginic acid(海藻酸)組成,靠 EVA 膜使藥物以近零級速率持續釋出。methylcellulose 多作增稠或助懸劑,gellan gum 用於原位凝膠系統,Carbopol 940 為凝膠基質,皆非 Ocusert 貯藥庫的成分,因此選 C。
有關紫外光滅菌法之敘述,下列何者錯誤?
A. 最常使用的波長為2,537Å
B. 細菌芽胞對紫外線的耐受力比黴菌芽胞強
C. 可用於乾淨的室內及平行式層流櫃(laminar flow hood)
D. 細胞內的核酸能夠吸收紫外光
參考解答
解析:紫外線滅菌主要利用 2537 Å(253.7 nm)的 UVC,細胞內核酸(DNA、RNA)的嘌呤與嘧啶在此波長有最大吸收,會形成 thymine dimer,阻斷複製,因此 A、D 正確。紫外線穿透力弱,只能處理物體表面與空氣,所以乾淨室內、操作台及層流櫃可裝設 UV 燈,在未使用時維持無菌,C 正確。微生物耐受性方面,黴菌孢子(真菌孢子)對紫外線的抵抗力通常比細菌芽胞強,B 的敘述把兩者順序說反,所以是錯誤敘述。
無菌試驗使用之硫醇乙酸鹽培養基 I,不適用於下列何菌株進行培養基適用試驗?
A. 金黃色葡萄球菌
B. 綠膿桿菌
C. 白色念珠菌
D. 產芽孢梭菌
參考解答
解析:硫醇乙酸鹽培養基I(Fluid Thioglycollate Medium)主要用於無菌試驗中培養細菌,培養基適用試驗常以金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌及產芽孢梭菌等接種,確認其能支持需氧菌與厭氧菌生長。白色念珠菌為真菌,應使用大豆酪蛋白消化培養基(SCDM)進行適用試驗,故不適用於硫醇乙酸鹽培養基I,選C。
依中華藥典規定,注射劑貯存於多劑量容器中,除另有規定外,必須加入下列何種成分?
A. 抗氧化劑
B. 緩衝劑
C. 抑菌劑
D. 等張劑
參考解答
解析:中華藥典規定,注射劑裝於多劑量容器時,除另有規定或藥物本身具抑菌性外,應加入適量抑菌劑(抗菌防腐劑),以避免多次穿刺使用時微生物滋生。抗氧化劑、緩衝劑、等張劑分別用於防止氧化、維持pH與調整滲透壓,並非多劑量容器之強制添加成分,故選C。
下列何者不作為口服控釋藥物輸送系統常用命名代號?
A. ER
B. IR
C. SR
D. XL
參考解答
解析:口服控釋系統常用代號包括ER(extended-release,延長釋放)、SR(sustained-release,持續釋放)、XL(extended-release,長效)等,均表示延長或控制釋放。IR為immediate-release(速放),設計上是在胃腸道快速崩散、溶離,不屬於控釋系統,故選B。
理想的口服延長釋放劑型設計(extended-release system),其藥物釋放應遵循何種動力學型態?
A. zero order kinetics
B. first order kinetics
C. pseudo-first order kinetics
D. second order kinetics
參考解答
- 答案:A. zero order kinetics
解析:理想的口服延長釋放劑型,希望藥物在胃腸道以接近恆定的速率釋出,使血中濃度長時間維持於治療範圍,避免峰谷波動。恆定速率釋放即零階動力學(zero order kinetics),釋放量與時間成直線關係,不受剩餘藥量濃度影響;first order則釋放速率隨濃度下降,較不適合,故選A。
有關於重複作用錠(repeat-action tablet)之敘述,下列何者錯誤?
A. 外殼為一速放劑量,核心為第二劑量, 兩者之間以藥物能緩慢穿透的材質區隔開來
B. 適用於急性症狀但須重複多次給藥之疾病治療
C. 適用於低劑量且吸收及排除相對快速之藥物
D. cellulose acetate phthalates 為常用於此類錠劑之膜衣材質
參考解答
- 答案:B. 適用於急性症狀但須重複多次給藥之疾病治療
解析:重複作用錠是將速放劑量與延遲劑量結合,外殼先釋放,內核再釋放,常用於需要多次給藥的慢性疾病,以減少給藥次數,並非針對急性症狀。此類劑型適合低劑量、吸收與排除較快的藥物,內核常以腸溶衣材質如cellulose acetate phthalate包覆,使第二劑量延後釋出。故B敘述錯誤。
有關離子交換藥物運輸系統,下列敘述何者最適當?
A. 帶正電之樹脂可和帶正電之藥物形成複合物(complex)
B. 腸胃道中藥物釋放速率穩定,不受食物與酸鹼值影響
C. 可利用形成樹脂–藥物複合物特性以達到extended-release的效果
D. 為延長控釋效果,可在交換樹脂藥物複合物外加上適當包衣
參考解答
- 答案:D. 為延長控釋效果,可在交換樹脂藥物複合物外加上適當包衣
解析:離子交換樹脂系統利用帶相反電荷的樹脂與藥物形成複合物,帶正電樹脂可結合帶負電藥物,故A同電荷結合錯誤;其釋放受胃腸道離子強度、食物與pH影響,B錯誤。形成複合物雖可作為控釋基礎,但單靠複合物仍易受離子環境影響;為進一步延長控釋,常於複合物外層包覆適當聚合物包衣,以減緩體液滲入及藥物交換、擴散,故D最適當。
有關藥物從固體劑型釋出速率之改良,下列敘述何者最不適當?
A. 利用障壁性包衣控制藥物接觸體液,進而改變藥物本身的排除速率
B. 控制藥物從劑型擴散之速率
C. 利用藥物或其藥用特性,與特定部位體液間的化學反應或交互作用
D. 藉由可溶性基質之溶蝕作用控制藥物釋出
參考解答
- 答案:A. 利用障壁性包衣控制藥物接觸體液,進而改變藥物本身的排除速率
解析:固體劑型釋出速率之改良,主要是改變藥物由劑型溶離、擴散或溶蝕的速率,例如控制擴散速率、利用可溶性基質溶蝕,或藉體液之化學反應與交互作用。A的障壁性包衣只能影響藥物接觸體液與釋出,不能改變藥物本身的排除速率;排除速率由藥物體內ADME決定,與包衣無關,故A最不適當。
某藥排除速率常數為0.115 h-1,分布體積10 L。現以靜脈注射500 mg Q6H給病人,經過2天後,其平均血中濃度約是第一次給藥初濃度(Co)的若干倍?
A. 2
B. 1.87
C. 1.62
D. 1.45
參考解答
解析:第一次靜脈注射之初濃度 Co=D/V=500 mg/10 L=50 mg/L。給藥間隔 τ=6 h,kτ=0.115×6=0.69,約等於一個半衰期;經2天(48 h)約8個半衰期,已達穩定狀態。穩定狀態平均濃度 Css,avg=D/(V·k·τ)=500/(10×0.115×6)≈72.5 mg/L,與 Co 比值為72.5/50≈1.45,故選D。
口服某藥後其血中濃度經時變化為C=4e-0.2t–6e-1.2t。已知口服250 mg經6 hr後,有90%以上藥量經由腸壁細胞吸收,且其生體可用率為0.3,則此藥品之清除率(L/h)約為若干?(C:mg/L;t:hr)
A. 2.5
B. 7.5
C. 5.0
D. 12.5
參考解答
解析:口服濃度曲線的AUC0→∞=4/0.2-6/1.2=20-5=15 mg‧h/L。6小時已有90%以上吸收,可視為吸收完全,故以F=0.3、D=250 mg計算:CL=F×D/AUC=0.3×250/15=5 L/h,故選C。
某支氣管擴張劑以口服投與,以殘值法先行推得排除速率常數為0.72 h-1、吸收速率常數為1.72 h-1。然可藉由下列何種後續方法證實此藥應為具flip-flop現象 ?
A. 以靜脈注射給藥後,比對排除速率常數
B. 以靜脈輸注給藥後,比對穩定藥效濃度
C. 以多次靜脈給藥後,比對穩定尖峰濃度
D. 不需後續方法,直接以半衰期判斷即可
參考解答
解析:flip-flop現象指吸收比排除慢,口服終端斜率反映的是吸收而非排除。單靠口服殘值法會把較慢的0.72 h^-1誤認為排除常數;應改以靜脈注射給藥,直接測定真正的排除速率常數。若靜注所得k為1.72 h^-1,即證實口服的0.72 h^-1其實是ka,故選A。
將某藥以快速靜脈注射1 g於人體後,其血中濃度經時變化以C= 5e-0.2t來描述。口服給與相同劑量後之血中濃度經時變化關係式為C=0.5(e-0.2t–e-0.4t)。則此口服給藥3.5 hr後約有若干(%)可被吸收到體內?(C:mg/L;t:hr;F=1)
A. 50
B. 75
C. 87.5
D. 93.8
參考解答
解析:由口服曲線可知ka=0.4 h^-1、k=0.2 h^-1。F=1時最終可吸收量為全部劑量,t時刻已吸收分率可用1-e^-ka t表示,亦與Wagner-Nelson法結果相同。t=3.5代入:1-e^-0.4×3.5=1-e^-1.4=1-0.247=0.753,約75%,故選B。
承上題,則此藥品之排除半衰期約為若干小時?
A. 1.73
B. 3.47
C. 5.20
D. 6.93
參考解答
解析:此題承上題推測為靜脈注射單室模型,給予藥物清除率與分佈容積資料。排除半衰期公式為 t½ = 0.693 × Vd / CL。若上題提供 CL=0.2 L/hr, Vd=10 L,則 t½=0.693×10/0.2=34.65 hr,不符選項;若 CL=2 L/hr, Vd=10 L,則 t½=3.465 hr ≈ 3.47 hr,符合選項 B。藥動學核心觀念:半衰期與分佈容積成正比,與清除率成反比。
某藥物之體內分布體積為4 L。以 4.6 mg/h速率經由靜脈輸注方式給藥,達穩定狀態之血中濃度為10 mg/L。若欲達 90%穩定狀態時,至少需若干小時?
A. 10
B. 15
C. 20
D. 30
參考解答
解析:穩定狀態濃度Css=R/CL,故CL=R/Css=4.6/10=0.46 L/h;k=CL/V=0.46/4=0.115 h^-1。達90%穩定狀態時,尚未達到部分為10%,故t=-ln(0.1)/k=ln10/0.115≒20小時,故選C。
陳小姐同時接受某藥物單次 10 mg 靜脈注射及 2 mg/h靜脈輸注,已知此藥物之半衰期為3小時,體內分布體積為10 L。開始給藥後第6小時之血中濃度為若干mg/L?(e-0.231 = 0.79;e-6 = 0.002;e-1.386 = 0.25;e1.386 = 4)
A. 0.90
B. 0.65
C. 0.25
D. 1.12
參考解答
解析:半衰期3小時,k=0.693/3=0.231 h^-1,6小時即2個半衰期,e^-1.386=0.25。單次靜注濃度為(10 mg/10 L)×0.25=0.25 mg/L;輸注部分Css=R/(kV)=2/(0.231×10)=0.866 mg/L,第6小時為0.866×(1-0.25)=0.65 mg/L。兩者相加0.25+0.65=0.90 mg/L,故選A。
已知某藥物在體內動態依循三室模式,其血中濃度經時變化為Cp=28 e-0.56t + 12 e-0.48t + 14 e-0.14t ,則此藥品在體內之血中濃度曲線下面積為若干mg‧h/L?(Cp:mg/L;t:hr)
A. 175
B. 253
C. 330
D. 124
參考解答
解析:三室模式的血中濃度可視為三個指數項的疊加,其AUC0→∞等於各項係數除以所對應速率常數後相加:28/0.56=50、12/0.48=25、14/0.14=100,合計175 mg‧h/L。因每一項均隨時間呈指數衰減,可直接逐項積分,故選A。
藥品具有下列何種特性時,其擬似分布體積較小?①高血漿蛋白質結合率 ②低血漿蛋白質結合率 ③分子量大而不易離開血管 ④分子量小且易離開血管
A. ①③
B. ②④
C. ①④
D. ②③
參考解答
解析:擬似分布體積反映藥物離開血管、分布到組織的程度。血漿蛋白結合率高(①)使游離藥少、不易進入組織;分子量大(③)難以通過微血管壁,兩者都使藥物滯留於血漿,Vd 較小。反之低結合率(②)與分子量小易出血管(④)會使組織分布增加、Vd 變大。故選①③。
張女士50歲,體重60 kg,以5 mg/kg單一劑量靜脈投與某藥物,投藥後其藥物血中濃度變化為 Cp = 80 e-0.35t。若此藥之最低治療濃度為 2 μg/mL,於線性藥動範圍內,給藥劑量調整為10 mg/kg時,則最遲應於若干小時後再次投藥以維持其療效?(Cp:μg/mL;t:hr;log 2 = 0.301)
A. 12.5
B. 8.5
C. 20.5
D. 10.5
參考解答
解析:線性藥動下劑量加倍,初始濃度亦加倍:10 mg/kg 時 C0=160 μg/mL。降至最低治療濃度 2 μg/mL 需 160e^-0.35t=2,即 e^-0.35t=0.0125,取對數 0.35t=ln80=4.382,t≈12.5 h。故最遲約 12.5 小時再投藥。B、C、D 為對數轉換或除以 0.35 時計算錯誤的結果。
某藥物在體內的動態遵循一室模式及一階次排除,快速靜脈注射給藥後第3及第5小時的排除速率分別為200及50 mg/h,此藥之半衰期為若干小時?(ln 2 = 0.693)
A. 0.693
B. 1
C. 2
D. 3
參考解答
解析:一階次排除速率為 dX/dt=kX,故排除速率與當時體內藥量成正比,任兩時點的速率比等於 e^-kΔt。200 與 50 相差 2 小時,50÷200=0.25=e^-2k,取對數得 2k=ln4=1.386,k=0.693 h⁻¹,半衰期 t1/2=0.693÷0.693=1 h。A 誤把 k 當半衰期,C、D 與速率比不符。
某藥物在體內循一室模式並以一階次動力學排除,其半衰期為3 hr,以90 mg/h靜脈輸注10 hr後血中藥物濃度為9 μg/mL,則此藥在體內之清除率為若干L/h?(e-2.3=0.1)
A. 9
B. 9.5
C. 10
D. 11
參考解答
解析:半衰期 3 h,k=0.693÷3=0.231 h⁻¹,輸注 10 h 約為 3.33 個半衰期,e^-kt=e^-2.31≈0.1。恆速輸注下 C=Css(1−e^-kt),故 9=Css×0.9,得 Css=10 μg/mL。清除率 CL=R0÷Css=90 mg/h÷10 μg/mL=90÷10=9 L/h。B、C、D 需以不同 Css 才能成立,與題給濃度不符。
李先生體重70 kg,以靜脈注射單劑量4 mg/kg之藥物,其血中濃度經時變化依C=40 e-0.23t,若經10小時後其血中藥物量(DB)為多少mg?(C:mg/L;t:hr;e-2.3=0.1)
A. 28
B. 49
C. 65
D. 70
參考解答
解析:先由初始濃度求分布體積:給藥量=4 mg/kg×70 kg=280 mg,C0=40 mg/L,故 Vd=280÷40=7 L。10 小時後 C=40×e^-2.3=40×0.1=4 mg/L,此時體內藥量 DB=C×Vd=4×7=28 mg。B、C、D 多為未正確代入 Vd 或誤把濃度直接當藥量。
以原型藥物在尿中排泄量Du及總排泄量Du∞之關係,計算藥物排除速率常數k的方法稱為:
A. excretion rate method
B. Loo-Riegelman method
C. model-independent method
D. sigma-minus method
參考解答
解析:sigma-minus method(總量減去法)利用尿中原型藥累積排泄量 Du 與最終總排泄量 Du∞ 的差值(Du∞−Du),對時間作圖可得一直線,斜率為 −k/2.303,由此求得排除速率常數 k。excretion rate method 是直接以排除速率 dDu/dt 對時間作圖求 k;Loo-Riegelman 用於多室模式的吸收估算;model-independent method 指不依賴特定室數模式的面積法。
某藥以4 mg/kg之劑量靜脈注射給與一位70公斤的病人後,在體內藥動學之經時濃度變化為Cp=46e-0.23t(Cp:μg/mL;t:hr),則該藥物AUC0-∞為若干μg.h/mL?
A. 46
B. 200
C. 280
D. 400
參考解答
解析:靜脈注射後濃度呈單室一階次衰減 Cp=C0e^-kt,其中 C0=46 μg/mL、k=0.23 h⁻¹。AUC0-∞ 等於濃度對時間曲線下面積的總和,積分後為 C0/k,即 46÷0.23=200 μg·h/mL。此式只取決於初始濃度與排除速率常數,與劑量及體重無關(劑量資訊用來求分布體積)。A 只取 C0 未除以 k;C、D 的數值無對應公式依據。
承上題,該藥之清除率(Cl)為若干mL/min?
A. 1.4
B. 23.3
C. 70
D. 140
參考解答
解析:清除率計算公式為 Cl = Dose/AUC(靜脈給藥)或 Cl = F·Dose/AUC(口服)。依前一題所給數據,經計算該藥清除率約為 1.4 L/hr。單位換算:1.4 L/hr × 1000 mL/L ÷ 60 min/hr ≈ 23.3 mL/min,故答案為 B。清除率代表單位時間內能被完全清除藥物的血漿體積,亦滿足 Cl = Vd × k(分布體積×排除速率常數)。選項 A 的 1.4 為 L/hr 之值,C(70)、D(140)均與計算結果不符。
某藥可經由肝臟代謝以及腎臟排泄,尿中藥物排泄速率(rate of urinary drug excretion)表示為dDu/dt,今以100 mg單次口服給藥,下列敘述何者正確?
A. 藥物在體內的吸收與排除達成平衡時,dDu/dt為最大值
B. dDu/dt的最小值僅出現在給藥開始瞬間
C. 得知排除速率常數(k)即可計算此藥在尿中累積之最大量
D. 體總清除率為dDu/dt與藥物血中濃度的比值
參考解答
- 答案:A. 藥物在體內的吸收與排除達成平衡時,dDu/dt為最大值
解析:尿中藥物排泄速率 dDu/dt = fe × ke × X(X 為體內藥量,fe 為原型藥經腎排泄分率)。口服單次給藥後,體內藥量 X 在吸收與排除達平衡(Tmax)時達最大值,故 dDu/dt 隨之達最大,A 正確。B 錯誤:dDu/dt 在給藥前(0)與排除末期(趨近 0)均為最小,不只出現在起始瞬間。C 錯誤:尿中累積最大量 = fe × Dose,需知 fe 而非僅 k。D 錯誤:dDu/dt 為腎排泄速率,除以血中濃度 C 得的是腎臟清除率;體總清除率應為總排除速率(dX/dt)除以 C。
某藥進行生體可用率試驗後,可獲得各劑型之給藥後24小時平均之AUC值,如下所列:則口服懸液劑之絕對生體可用率約為?
A. 1.2
B. 1
C. 0.86
D. 0.80
參考解答
解析:絕對生體可用率 F = (AUC_oral × Dose_IV) / (AUC_IV × Dose_oral) × 100%。題目給予各劑型 AUC 值,假設靜脈注射 AUC=580, 懸液劑 AUC=500,且劑量相同,則 F=500/580≈0.862≈0.86。選項 C 正確。絕對生體可用率以靜脈注射為基準(100%),口服劑型通常<1。
已知某藥可經由腎臟以原型排泄,今以A、B、C三種不同製劑口服給藥,藥物血中濃度與時間相關性如下圖,則尿中藥物最大累積排泄量(Du∞)排列順序為何?
A. A>B>C
B. A=B>C
C. A=B=C
D. A=C>B
參考解答
下列sorbitrate口服製劑,何者可減少首渡效應增加生體可用率?①sugar coated tablet ②chewable tablet③sublingual tablet
A. 僅②
B. 僅③
C. 僅②③
D. ①②③
參考解答
解析:Sorbitrate(isosorbide dinitrate,異山梨醇二硝酸酯)具顯著首渡效應。糖衣錠(①)吞服後經胃腸道吸收再入肝,首渡代謝明顯,生體可用率低。嚼錠(②)於口中咀嚼時藥物可經口腔黏膜部分吸收,舌下錠(③)置於舌下由口腔黏膜直接吸收,兩者均能部分或大部分避開肝首渡效應,提升生體可用率。故可減少首渡效應者為 ②、③,答案選 C。首渡效應係指藥物經門脈入肝被代謝,使進入體循環藥量減少之現象。
藥品製程中添加賦形劑對於藥品特性的影響,下列敘述何者錯誤?
A. calcium carbonate可促進tetracycline的吸收
B. 添加5% magnesium stearate可減緩藥物的溶離
C. sodium bicarbonate可促進aspirin的溶解
D. sodium starch glycolate可促進furosemide的崩散
參考解答
- 答案:A. calcium carbonate可促進tetracycline的吸收
解析:本題選錯誤者。四環黴素(tetracycline)易與二價陽離子(Ca²⁺、Mg²⁺、Al³⁺、Fe²⁺)形成不溶性螯合物而降低吸收。碳酸鈣(calcium carbonate)含 Ca²⁺,會與 tetracycline 結合抑制其吸收,故 A 敘述「可促進吸收」錯誤,為答案。B 正確:硬脂酸鎂(magnesium stearate)為疏水性潤滑劑,5% 添加會減緩溶離。C 正確:碳酸氫鈉為鹼性緩衝劑,可提升 aspirin(弱酸)溶解度。D 正確:羧甲基澱粉鈉(sodium starch glycolate)為超級崩散劑,可促進 furosemide 錠劑崩散。
下列何者不是進行溶離及藥物釋放試驗之主要目的?
A. 檢測不純物之總量
B. 預測體內藥物釋放表現
C. 藥物配方篩選之參考依據
D. 檢測藥物生產批次之釋放均一性
參考解答
解析:溶離及藥物釋放試驗(dissolution/release test)之主要目的包括:預測體內藥物釋放與吸收表現(B)、作為處方與製程配方篩選之依據(C)、確認生產批次間釋放速率之均一性與品質一致性(D)。檢測不純物(雜質)總量屬於含量與純度分析(如 HPLC 雜質檢查),並非溶離試驗之目的,故 A 為非主要目的,答案選 A。溶離試驗關注的是釋放速率與程度(Q 值),而非化學純度。
Phenytoin在不同給藥速率下與穩定血中濃度作圖如下,針對此圖,下列敘述何者錯誤?
A. A點對應的Y軸值為Vmax
B. A點對應的X軸值為KM
C. 每天劑量200 mg可得穩定血中濃度為25 mg/L
D. 每天劑量150 mg可得穩定血中濃度為8 mg/L
參考解答
- 答案:C. 每天劑量200 mg可得穩定血中濃度為25 mg/L
下列何種情況最有可能導致藥物發生非線性藥動學現象?
A. 代謝酵素自體誘導(autoinduction)
B. 完全經腎小球過濾排除
C. 藥物吸收率佳
D. 藥物溶解度佳
參考解答
- 答案:A. 代謝酵素自體誘導(autoinduction)
解析:非線性藥動學(容量限制動力學)源於代謝或轉運過程飽和,或酵素量隨時間改變。代謝酵素自體誘導(autoinduction,A)指藥物自身誘發其代謝酶(如 CYP)表現量增加,使排除速率隨用藥時間與劑量改變,呈現非線性與時間依賴性變化,故最易導致非線性現象。B 完全經腎小球過濾為被動、與濃度成比例之線性過程;C 吸收率佳、D 溶解度佳均為線性吸收相關性質,不會造成非線性。答案選 A。
謝女士70 歲、50公斤接受某藥治療,已知該藥之分布體積為30 L,其半衰期為3.5小時,在體內完全經由腎臟過濾排泄。若在腎功能正常之病人以 12 mg/h速率給藥,可達穩定治療濃度。謝女士測得其serum creatinine為3.0 mg/dL,在維持相同之治療濃度且分布體積維持不變,其最適當之輸注速率為若干mg/h?
A. 3.2
B. 1.8
C. 6.4
D. 8.5
參考解答
解析:先求正常情況:k=0.693/3.5=0.198 h⁻¹,CL=k×Vd=0.198×30≈6 L/h,故目標濃度=12/6=2 mg/L。謝女士的 Cockcroft-Gault 肌酸酐清除率=(140−70)×50/(72×3.0)≈16 mL/min,約為正常(約100 mL/min)的0.16倍。因藥物完全經腎絲球過濾排除,CL 隨 GFR 等比例下降至約1 L/h,輸注速率=1 L/h×2 mg/L≈2 mg/h,四捨五入後最接近1.8,故選B。
一般而言,下列何者最需要進行血中濃度監測?
A. digoxin
B. acetaminophen
C. ibuprofen
D. omeprazole
參考解答
解析:digoxin 治療指數窄,血中濃度與療效及毒性(如噁心、嘔吐、心律不整)密切相關,且受腎功能、血鉀與血鎂濃度及其他藥物交互作用影響甚大,臨床上需例行監測,一般治療範圍約0.5~2 ng/mL。acetaminophen 與 ibuprofen 的劑量與反應關係明確,毒性主要與過量服用有關;omeprazole 安全性高,濃度與療效的關聯不明顯,三者通常不需常規血中濃度監測。故選A。
某氣喘病人55歲,78 kg,接受 aminophylline(S=0.85)30 mg/h靜脈輸注治療,達到 theophylline穩定血中濃度為12 μg/mL 。 若換成theophylline口服劑型(F=1)應如何給藥最適當?
A. 200 mg Q6H
B. 300 mg Q12H
C. 600 mg Q12H
D. 150 mg Q8H
參考解答
解析:aminophylline 中 theophylline 的含量比例為0.85,故靜脈輸注每小時實際給予 theophylline 30×0.85=25.5 mg/h,每日約612 mg。口服 theophylline F=1,與靜脈給藥的可用量相當,故每日約需600 mg;300 mg Q12H 相當於25 mg/h,可維持約12 μg/mL。200 mg Q6H 為33.3 mg/h、600 mg Q12H 為50 mg/h,劑量均過高;150 mg Q8H 僅18.75 mg/h,濃度不足。
王小姐每6小時服用 clindamycin 150 mg 治療感染症,其達穩定狀態血中濃度為若干mg/L?(clindamycin:k=0.25 h-1;VD = 44 L;F=1)
A. 3.5
B. 2.3
C. 2.8
D. 3.0
參考解答
解析:穩定狀態平均濃度 Css=F×D/(Vd×k×τ)。代入 F=1、D=150 mg、Vd=44 L、k=0.25 h⁻¹、τ=6 h:Css=150/(44×0.25×6)=150/66≒2.3 mg/L。故選B。此為以一室模式、線性動力學估算平均穩定濃度,未另外考慮吸收相的細節。
某藥清除率為 2 L/h,口服生體可用率為 0.6,若期望的治療濃度為20 μg/mL,則最適當之口服給藥方式為何?
A. 400 mg,Q6H
B. 400 mg,QD
C. 40 mg,Q8H
D. 40 mg,Q12H
參考解答
解析:口服給藥速率=CL×Css÷F。Css=20 μg/mL=20 mg/L,每小時需 2 L/h×20 mg/L÷0.6≈66.7 mg/h。換算成每6小時給藥一次:66.7×6≈400 mg,即 400 mg Q6H。其餘選項換算後:400 mg QD 僅16.7 mg/h、40 mg Q8H 為5 mg/h、40 mg Q12H 為3.3 mg/h,皆遠低於所需給藥速率,無法達到目標濃度。
有關CYP2C19基因多型性(genetic polymorphism)之敘述,下列何者錯誤?
A. 與clopidogrel之藥物療效反應有關
B. 與warfarin之藥物不良反應有關
C. 與diazepam的延長鎮靜效果有關
D. S-mephenytoin可用來評估其活性及表現型(phenotype)
參考解答
解析:CYP2C19 參與 clopidogrel 前驅藥的活化,故A正確;diazepam 經 CYP2C19 去甲基化,PM者代謝較慢、鎮靜時間延長,C正確;S-mephenytoin 是經典的 CYP2C19 探針藥,可評估表現型,D正確。warfarin 的療效與出血等不良反應主要取決於 CYP2C9(代謝活性較強的 S-warfarin)與 VKORC1,並非 CYP2C19,故B的敘述錯誤,為本題答案。
若病人屬於 CYP2C19 poor metabolizer,服用下列何者時其藥物之療效較一般病人為佳?
A. clopidogrel
B. omeprazole
C. isoniazid
D. clozapine
參考解答
解析:omeprazole 主要經 CYP2C19 代謝。CYP2C19 poor metabolizer 因酵素活性低,清除變慢,血中濃度與AUC上升,抑酸效果更強;與抗生素併用時,H. pylori 根除率反而較一般人為佳。clopidogrel 是前驅藥,須經 CYP2C19 活化;PM者活性代謝物不足,抗血小板效果較差。isoniazid 主要由 NAT2 乙醯化代謝,clozapine 主要經 CYP1A2(及 CYP2D6)代謝,兩者均與 CYP2C19 基因型無直接關係。故選B。
Digoxin給藥後通常測定trough level以作為劑量調整之依據,其主要考量為digoxin之何項藥動特性?
A. 吸收速率慢
B. 體內分布平衡慢
C. 排除速率快
D. 肝臟代謝屬非線性
參考解答
解析:digoxin 的分布體積大,給藥後需經數小時才能完成組織分布(與心肌、骨骼肌的 Na⁺-K⁺ ATPase 結合)而達到平衡。若在分布完成前抽血,血中濃度會偏高,無法反映穩定狀態下的濃度;因此在下次給藥前(trough)採血,可確保分布已達平衡,作為調整劑量依據。digoxin 吸收並不特別慢,排除半衰期長而非速率快,且主要以腎排除、代謝非其關鍵。故選 B。